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5-HT3-Rezeptorantagonisten, Setrone

Die Blockade des 5-HT3-Rezeptors stellt eine sehr wirksame Prävention von chemotherapeutisch induziertem Erbrechen dar. Auf diese Weise wird der Serotonin-Aktivierungsweg unterbrochen und Nausea und Emesis werden sehr effektiv unterdrückt.

  Setrone besetzen sowohl die 5-HT3-Rezeptoren im Gastrointestinaltrakt als auch die 5-HT3-Rezeptoren in der CTZ und blockieren so die wichtigsten Mechanismen, die zu einem Chemotherapie-induzierten Erbrechen führen. Die klassischen 5-HT3- Rezeptorantagonisten unterdrücken das akute Zytostatika-induzierte Erbrechen (nach 1-3 Stunden) sehr effektiv.

  Das verzögerte Erbrechen nach Zytostatikatherapie beeinflussen 5-HT3- Rezeptorantagonisten mit kurzer Halbwertszeit weniger gut. 5-HT3- Rezeptorantagonisten mit langer Halbwertszeit haben dagegen auch beim verzögerten Erbrechen eine gute Wirksamkeit gezeigt (de Leon 2006).