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Amphotericin B Desoxycholat: allgemeine Informationen

Amphotericin B wird aus Kulturfiltraten von Streptomyces nodosus isoliert und wurde 1955 erstmalig beschrieben. Amphotericin B steht in verschiedenen Formulierungen zur Verfügung. Das konventionelle Amphotericin B (-Desoxycholat) ist seit 1960 erhältlich und besteht aus einer kolloidalen Lösung von Amphotericin B; ein Gallensalz (Desoxycholat) wird zur Lösung genutzt. Amphotericin B-Desoxycholat weist eine Reihe von Toxizitäten auf, die zum Teil durch die lipidbasierte Formulierung Amphotericin B liposomal vermindert werden können.

Wirkspektrum

Im therapeutischen Bereich kann nur von einem fungistatischen Effekt ausgegangen werden. Amphotericin B besitzt ein breites therapeutisches Wirkungsspektrum gegen Hefe-, Aspergillus- und Mucor-Arten. Amphotericin B-Desoxycholat hat auch 40 Jahre nach seiner Einführung seine große Bedeutung aufgrund des breiten Wirkspektrums nicht verloren, bei Erwachsenen gilt es neben Voriconazol nach wie vor als ein Standard in der Behandlung invasiver Mykosen. Der Einsatz von Amphotericin B ist allerdings durch eine hohe Rate an Nebenwirkungen eingeschränkt.

Strukturformel

Strukturformel Amphotericin B (Summenformel: C47H73NO17; Molekulargewicht: 924)

Löslichkeit

Freies Amphotericin B ist in Wasser praktisch unlöslich, im sauren und alkalischen pH-Bereich (< pH 2 und > pH 11) mit 0,1 mg/ml nur gering löslich. In Form des zur i. v.-Applikation zur Verfügung stehenden Na-Desoxycholatkomplexes löst sich Amphotericin B zu ca. 5 mg/ml in Wasser. Nach therapeutischer Applikation löst es sich aus seiner Salzbindung und bindet sich zu 90 - 95 % an Cholesterin in Lipoproteinen.

Mit einer Resistenzentwicklung braucht auch bei langfristigem Einsatz von Amphotericin B kaum gerechnet zu werden.