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Lange Halbwertszeit - ausreichend hohe Wirkstoffspiegel

Da NNRTIs eine längere Halbwertzeit besitzen als ungeboosterte Proteaseinhibitoren, kann die Replikation von HI-Viren bei (relativ) adhärenten NNRTI-Patienten besser unterbunden werden als bei Patienten, die ungeboosterte Proteaseinhibitoren erhalten.

Boosterung von Proteaseinhibitoren
Eine Möglichkeit, die Halbwertszeit von Proteaseinhibitoren zu verlängern, besteht in der Boosterung mit Ritonavir (26). Durch die Boosterung verlängert sich die Halbwertszeit des Proteaseinhibitors. Seine Medikamentenspiegel bleiben länger im "sicheren" Bereich eines geringen Selektionsdrucks, das Resistenzrisiko sinkt.

Abb. Gefahr der Virusvermehrung bei kurzer Halbwertszeit der antiretroviralen Substanz.

Abb. Geringere Gefahr der Virusvermehrung bei Verlängerung der Halbwertszeit der Substanz; HWZ, Halbwertszeit.

Substanzen mit langer Halbwertszeit
Eine zweite Möglichkeit ist die Entwicklung von antiretroviralen Substanzen mit noch längerer Halbwertszeit. So steht heute mit Efavirenz ein NNRTI mit langer Halbwertszeit von 40 - 55 Stunden zur Verfügung. Wirkspiegel bleiben nach Absetzen bis zu zwei Wochen nachweisbar. Die gute Wirksamkeit von Efavirenz konnte im Vergleich zu Ritonavir-geboostertem Lopinavir in einer Studie mit 753 zuvor unbehandelten Patienten dokumentiert werden (22).

Auch die Halbwertszeit von NRTI ist sehr unterschiedlich. Da jedoch die intrazellulären Wirkspiegel entscheidend sind, liegen nur teilweise verlässliche pharmakokinetische Daten dazu vor!

Durch therapeutisches Drug-Monitoring (TDM) können Medikamentenspiegel kontrolliert werden. Dabei muss der Talspiegel, d. h. der Wirkstoffspiegel vor der Einnahme der nächsten Dosierung, im therapeutisch wirksamen Bereich liegen. Mehr zu TDM erfahren Sie in Modul 1.

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