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TDM: Enzyminduktion/-inhibition

Cytochrom-P450-Enzyme der Leber spielen im Rahmen der Verstoffwechselung von Arzneimitteln eine wichtige Rolle. Sie metabolisieren auch Proteaseinhibitoren und NNRTIs, die derzeit zur Therapie der HIV-Infektion eingesetzt werden (45). Pharmaka, Nahrungsbestandteile, Hormone und Metabolite können dieses System durch Induktion oder Inhibition von P450-Enzymen beeinflussen:

Enzyminduktion:

  • Höhere Clearance von Cytochrom-P450-abhängigen Pharmaka
  • Verkürzte Halbwertszeit
  • Niedrigere Plasmakonzentrationen

Enzyminhibition:

  • Abnahme der Clearance
  • Verlängerung der Halbwertszeit
  • Höhere Plasmaspiegel

Medikamente, die am Cytochrom-P450-System metabolisiert werden, sind daher Interaktionen mit anderen Arzneimitteln unterworfen. Plasmakonzentrationen dieser Pharmaka können intra- und interindividuell stark schwanken. Zu hohe Konzentrationen gehen mit vermehrten Nebenwirkungen bzw. einer höheren Toxizität einher, zu niedrige Medikamentenspiegel können einen Wirkverlust bedeuten.

Interaktionen berücksichtigen
Um eine möglichst große Therapiesicherheit zu gewährleisten, sollten bei Medikamenten mit hohem Interaktionspotenzial Wechselwirkungen immer mit berücksichtigt werden. Ein hohes Interaktionspotenzial weisen insbesondere Proteaseinhibitoren und NNRTIs auf (45). Medikamenteninteraktionen können sich bei antiretroviral aktiven Substanzen schwierig gestalten, da sie nicht nur Enzymsubstrate darstellen, sondern selbst auch Enzyme induzieren oder inhibieren. Die folgende Tabelle zeigt eine Auswahl von Arzneimitteln bzw. Cytochrom-P450-Substraten, Induktoren und Inhibitoren mit hohem Interaktionspotenzial.

Tab. Beispiele von Arzneimitteln mit hohem Interaktionspotenzial (modifiziert nach (46, 47))

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